Historia amfetaminy ściśle związana jest z rozwojem współczesnej chemii i farmakologii. Uzyskana po raz pierwszy w Stanach Zjednoczonych w 1887 roku nie znalazła początkowo uznania w medycynie. W tym samym bowiem czasie wynaleziono w Japonii inny środek pobudzający - efedrynę. Większe zainteresowanie lekiem przypada dopiero na rok 1910, kiedy to dwaj amerykanie - Baker i Dale opisali amfetaminę zaliczając ją do medykamentów pobudzających układ nerwowy współczulny (sympatyczny). Poszukując syntetycznych związków mogących zastąpić efedrynę, kalifornijski farmakolog Alles w 1927 roku zsyntetyzował siarczan amfetaminy. Jej farmakologiczne właściwości przebadano w pięć lat później, aby wprowadzić do produkcji jako preparat noszący nazwę Benzedrine.

Polska należy od niedawna do światowej czołówki nielegalnych producentów amfetaminy. Ocenia się, iż około 14% zaopatrzenia "czarnego rynku" Europy Zachodniej w 1991 roku pochodziło z podziemnych laboratoriów funkcjonujących na terenie naszego kraju.